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先导化合物筛选服务,细胞增殖,PLK1抑制剂活性

2024-04-17 03:39:04  353次浏览 次浏览
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PLK1(Polo-like Kinase 1,PLK1)属于Polo样激酶家族,是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛的存在于真核细胞中,参与有丝分裂的起始、维持和结束等进程。PLK1蛋白由两个功能区组成,一个是高度保守的N-末端激酶催化结构域,与PLK1的激酶活性相关;另一个是C-末端结构域,称为Polo-box结构域(PBD)[1]。人源PLK1家族成员有:PLK1、PLK12、PLK13、PLK14和PLK15[2]。其中PLK1被广泛研究,多数研究表明,PLK1在多种癌症中高表达,是肿瘤的快速增殖所必须的,且在一些癌症中,常与较差的预后有关,推断认为PLK1作为致癌基因加快肿瘤的发生和发展。

爱思益普专注于从先导化合物筛选,优化到临床前候选分子阶段基于细胞和生化的体外筛选技术和早期机理研究,致力于建立的靶点筛选和体外生物学研究平台,针对PLK1靶点,爱思益普建立了PLK1 cell panel,可用于PLK1抑制剂的活性及选择性测试。

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